От прыщей Джес: фото, инструкция и особенности применения

Фармакологическое действие

Комбинированное монофазное гормональное контрацептивное средство. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции, повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептивный препарат в течение года) составляет менее 1. При пропуске приема или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Лишенный эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, дроспиренон имеет фармакологический профиль, сходный с таковым у естественного прогестерона. Обладая антиандрогенной активностью, способствует снижению продукции секрета сальных желез и улучшению клинического течения у женщин с акне (acne vulgaris). Это следует учитывать при выборе контрацептивного препарата, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. В комбинации с этинилэстрадиолом улучшает липидный профиль и повышает концентрацию ЛПВП.

Применение данной комбинации регулирует менструальноподобные кровотечения, способствуя уменьшению выраженности болевых ощущений и объема менструальноподобных кровотечений, снижая один из факторов риска развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Сmax в плазме крови составляет около 35 нг/мл, Тmax в плазме крови 1-2 ч. Биодоступность 76-85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона. Связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Концентрация свободного дроспиренона не превышает 3-5% от получаемой дозы. Индуцированное эстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы. Средний кажущийся Vd — 3.7±1.2 л/кг. Css дроспиренона в плазме крови достигается между 7 и 14 днем лечения и составляет приблизительно 60 нг/мл. Дальнейшее увеличение концентрации отмечается приблизительно между 1 и 6 циклами приема, последующего увеличения концентрации не наблюдается. Метаболизируется в печени практически без вовлечения системы цитохрома Р450. Метаболиты в плазме крови, в основном, представлены кислотными формами дроспиренона, образующимися в результате разрыва лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфатом. Метаболизируется практически полностью. Скорость метаболического клиренса 1.5±0.2 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся через кишечник и почками в соотношении 1.2:1.4. T1/2 метаболитов составляет около 40 ч.

При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Сmax составляет 88-100 нг/мл, Тmax 1-2 ч. Метаболизируется во время всасывания и при «первом прохождении» через печень. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность примерно у 25% добровольцев. Связывание с белками плазмы составляет около 98.5%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ в печени. Кажущийся Vd этинилэстрадиола составляет около 5 л/кг. Css достигается в течение второй половины цикла приема. Этинилэстрадиол в небольшом количестве проникает в грудное молоко (0.02% от принятой дозы). Около 50-60% этинилэстрадиола подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени (эффект «первого прохождения»). Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование, в результате чего образуются гидроксилированные и метилированные метаболиты, как свободные, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и/или серной кислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, после выведения с желчью повторно всасывается в кишечнике (кишечно-печеночная рециркуляция). Метаболизируется полностью (практически не выводится в неизмененном виде). Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 5 мл/мин/кг. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6, T1/2 составляет около 24 ч.

Показания активных веществ препарата Джес®

Таблица №1

Таблица №2

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко — бронхиальная астма, реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: часто — депрессивное состояние; нечасто — изменение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — мигрень; нечасто — повышение АД, понижение АД; редко — тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне, экзема, зуд; редко — узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — нарушения менструального цикла, ациклические кровотечения, болезненность молочных желез, повышенная чувствительность молочной железы, бели, кандидозный вульвовагинит; нечасто — увеличение молочной железы, вагинит; редко — выделения из молочных желез.

Противопоказания к применению

Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: курение, ожирение с ИМТ менее 30 кг/м2, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанного аппарата сердца, наличие тромбозов и тромбоэмболии в семейном анамнезе (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); возраст старше 35 лет у некурящих женщин.

Заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых нарушений, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен.

Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, хорея Сиденхема, хлоазма, послеродовый период).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не нормализуются; опухолях печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не нормализуются; опухолях печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

Применение у детей

Противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не нормализуются; опухолях печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

Применение у пожилых пациентов

Противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не нормализуются; опухолях печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

Особые указания

В ряде эпидемиологических исследований выявлено повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме КОК. Наибольший риск развития этих осложнений существует в первый год приема препарата (особенно в первые 3 месяца) или возобновления приема после 4-недельного перерыва. Применение любого КОК может осложниться развитием венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся как тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии. Приблизительная частота ВТЭ у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с низкой дозой эстрогенов (менее 50 мкг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10 000 женщин, не применяющих пероральные контрацептивы.

Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается: с возрастом, у курящих (с увеличением количества выкуриваемых сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет), при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), ожирения (ИМТ более чем 30 кг/м2); дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий; длительной иммобилизации; временного обездвиживания, включая авиаперелеты в течение более 4 ч; серьезного хирургического вмешательства; любой операции на нижних конечностях или обширной травмы — в этих ситуациях необходимо прекратить прием препарата; в случае планируемого оперативного вмешательства — за 4 недели до него и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих лекарственных препаратов.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.

У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом повышается риск развития панкреатита во время приема КОК.

Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Взаимосвязь между приемом КОК и клинически значимым повышением АД не установлена. Тем не менее, если во время приема КОК развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, необходима отмена препарата и лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен после консультации врача, если с помощью гипотензивной терапии АД нормализовалось.

Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих КОК. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.

Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.

Вследствие антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает концентрацию ренина и альдостерона плазмы крови.

На фоне приема КОК возможно ухудшение течения эндогенной депрессии и эпилепсии.

На фоне приема КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или кровотечение «прорыва»), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений является значимой только после 3-4 месяцев контрацепции.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение «отмены». Если прием КОК проводился в соответствии с указаниями, то беременность маловероятна. Тем не менее, если до этого прием КОК проводился нерегулярно, или если отсутствуют подряд два кровотечения «отмены», то до продолжения приема препарата необходимо исключить беременность.

Депрессия при приеме КОК

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), несмотря на свою высокую эффективность в предупреждении нежелательной беременности, нередко вызывают опасения женщин по поводу возможного влияния на эмоциональное состояние. Новое научное исследование подтвердило связь некоторых компонентов популярных противозачаточных таблеток с появлением признаков депрессии.

Используя современные лабораторные методики, ученые исследовали воздействие некоторых активных веществ КОК (в том числе этинилэстрадиола) на нервные клетки человека. Оказалось, что обработка нервных клеток этими гормонами вызывает значительные изменения в белковых структурах, усиливая воспалительные процессы, оксидативный стресс и сигнальные пути, регулирующие гибель клеток. Подобные эффекты напоминают некоторые известные механизмы развития депрессии.

Однако авторы подчеркивают ограничения эксперимента: изучались изолированные клетки, а не целостный организм, поэтому пока рано говорить о конкретных рисках для каждой конкретной женщины. Тем не менее, полученные данные подтверждают существующую тревогу и ставят новые важные задачи для науки: выяснить точные механизмы взаимодействия гормонов и нервной системы, чтобы точнее оценивать риски для психического здоровья женщин, принимающих КОК.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (невирапин) и их комбинации, также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм. Максимальная индукция ферментов обычно достигается примерно через 10 дней после начала приема этих лекарственных средств, но может сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после их отмены. При одновременном приеме препаратов, влияющих на индукцию микросомальных ферментов печени и в течение 28 дней после их отмены, необходимо временно использовать барьерный метод контрацепции.

Контрацептивная защита снижается на фоне приема антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового рядов из-за уменьшения ими внутрипеченочной циркуляции эстрогенов, и как следствие, понижения концентрации этинилэстрадиола. Во время приема этих антибиотиков и в течение 7 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Т.к. основные метаболиты дроспиренона в плазме человека образуются без участия системы цитохрома Р450, ингибиторы данной ферментной системы не влияют на метаболизм дроспиренона.

Пероральные комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (циклоспорин), или снижению (ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.

Аналоги

Решение о применении противозачаточного препарата может принять исключительно врач на основе объективных клинических показателей. Начинать прием противозачаточных таблеток самостоятельно нельзя.

Если гинеколог назначил оригинальный препарат Джес, то пациентка может самостоятельно заменить препарат только на полный аналог по МНН (международному непатентованному наименованию) и количеству действующих веществ. В Государственном реестре лекарственных средств зарегистрированы дженерики Джес:

• Джейна;
• Димиа;
• ПланиЖенс дроспи №28;
• Видора микро;
• Модэлль Тренд.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Джес®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (с действующими веществами) светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой «DS» в правильном шестиугольнике на одной стороне; (24 шт. в блистере).

Таблица №3

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (плацебо) белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой «DP» в правильном шестиугольнике на одной стороне; (4 шт. в блистере).

28 шт. (24 активные таблетки и 4 таблетки плацебо) — блистеры (1) — книжки-раскладушки (1) в комплекте с самоклеящимся календарем приема — пленка×.28 шт. (24 активные таблетки и 4 таблетки плацебо) — блистеры (1) — книжки-раскладушки (3) в комплекте с самоклеящимся календарем приема — пленка×.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Как правильно начать прием Джес?
Ответ: Прием начинают с 1-го дня менструального цикла, принимая по 1 таблетке ежедневно.

Вопрос: Что делать, если я пропустила таблетку?
Ответ: Если пропуск менее 12 часов, контрацептивный эффект не снижается, таблетку нужно принять сразу.

Вопрос: Можно ли принимать Джес при грудном вскармливании?
Ответ: Не рекомендуется, так как компоненты препарата могут проникать в грудное молоко.

Вопрос: Влияет ли Джес на вес?
Ответ: Клинические исследования не выявили значительного влияния дроспиренона на массу тела.

Вопрос: Как Джес взаимодействует с антибиотиками?
Ответ: Некоторые антибиотики могут снижать контрацептивный эффект, требуется дополнительная защита.

Вопрос: Через сколько времени восстанавливается фертильность после отмены?
Ответ: Обычно овуляторный цикл восстанавливается в течение 1-3 месяцев после отмены.

Вопрос: Помогает ли Джес при акне?
Ответ: Да, антиандрогенный компонент дроспиренон способствует улучшению состояния кожи.

Вопрос: Что делать, если возникла рвота или диарея?
Ответ: Если это произошло в течение 3-4 часов после приема, следует принять дополнительную таблетку.

Вопрос: Можно ли использовать Джес для экстренной контрацепции?
Ответ: Нет, Джес не предназначен для экстренной контрацепции.

Вопрос: С какого возраста можно принимать Джес?
Ответ: Препарат может применяться у подростков после установления менструального цикла.

Чек-лист для пациентки

1. Проконсультироваться с гинекологом перед началом приема.
2. Исключить беременность перед началом курса.
3. Проверить наличие противопоказаний (тромбозы, мигрени, болезни печени и др.).
4. Выбрать удобное время для ежедневного приема таблетки.
5. Изучить инструкцию, особенно разделы о пропуске таблетки.
6. Сообщить врачу о всех других принимаемых лекарствах.
7. Отслеживать возможные побочные эффекты в первые месяцы приема.
8. Регулярно измерять артериальное давление.
9. Планировать визит к врачу для контрольного осмотра через 3 месяца приема.
10. Не курить, особенно в возрасте старше 35 лет.
11. Иметь запас упаковки препарата, чтобы не допустить перерыва.
12. Знать симптомы, требующие немедленного обращения к врачу (сильные головные боли, боли в груди, ногах).